Стероидните естери

Материала е взет от сайта www.elitefitness.com Превод hyper , октомври 2007
 
1.Какво е естер и как работи.Сигурен съм че ако сте проявявали някога интерес към анаболните стероиди сте забелязал сходноста в имената на много препарати, например тестостерона.Можете да намерите съставки като testosterone cypionate, enanthate, propionate, heptylate; caproate, phenylpropionate, isocaproate, decanoate, acetate и списъка продължава и продължава.Във всички тези случаи
хормона е тестостерон, който е бил модифициран чрез добавяне на естер
(enanthate, propionate и т.н.) към неговата структура.Възниква следния въпрос: Каква е разликата между различните естерифицирани варианти на тестостерона по отношение на бодибилдинга ?
Естера е атомна верига съставена предимно от въглеродни и водоридни атоми, обикновено се прикрепя към хормона на 17та въглеродна позиция (бета ориентация), макар че някой съединения имат естери на 3та позиция (за целите на тази статия не е необходимо да се знае точната позиция на естера).Естерификацията на инжекционния анаболен/андрогенен стероид основно върши едно нещо- забавя освобождаването на хормона.Това се случва понеже естера понижава забележимо водоразтворимоста на стероида и увеличава неговата липидна (мастна) разтворимост.Това причинява отлагане на медикамента в мускулната тъкан от където той бавно навлиза в циркулация като се отделя на малки количества в кръвта.Общо взето колкото е по-дълга веригата на естера, толкова е по-ниска е водоразтворимоста на съединението и ще отнеме повече време на пълната доза да премине в циркулация изцяло.Забавяне освобождаването на стероида е от голяма полза за стероидната медицина понеже тестостерона в свободната си форма (или друг стероид) би останал активен в организма за много кратък период от време (обикновено часове).Това би направило наложителни дневни инжекции при необходимост от продължително подържане на повишените тестостеронови нива (целта на тесотсрон заместителната терапия).Чрез добавянето на естер пациента може да посещава лекаря по-рядко ,от порядъка на веднъж месечно за да получи своята инжекция вместо да се налага постояно да прилага медикамента за да постигне терапевтичен ефект.Очевидно без употребата на естер терапията с инжекционни,анаболни андрогени би била много по-трудна.Естерификацията времено деактивира  стероидната молекула , не е възможно да се получи свързване с андрогенния рецептор  докато има верига блокираща 17тата бета позиция (т.е. не е възможно да прояви активност в организма).За да стане активно съединението първо трябва да бъде премахнат естера,това настъпва от самосебеси щом съединението бъде филтрирано чрез циркулацията на кръвта, където естерификационните ензими бързо  отлепят (хидролизират) естерната верига.Това ще възстанови необходимата хидроксилна (OH) група на 17тата бета позиция,като по този начин даде възможност на медикамента да се прикрепи към съответния рецептор,сега и само сега стероида ще има ефект върху скелетната мускулатура.Вече виждате защо няма много смисъл да считаме testosterone cypionate за много по-силен от enanthate, тъй като вашите мускули „виждат” само свободния тестостерон , без значение какъв естер е бил използван за доставянето му.

2.Действие на различните естери.Има много и различни естери които могат да бъдат използвани с анаболните/андрогенни стероиди,но отново ще напомня че всички те вършат едно и също нещо.Естерите се различават само по тяхната способност да намаляват водоразтворимоста на стероида.Естер като propionate например ще забави освобождаването на стероида с няколко дни, докато за деконат продължителноста ще бъде седмици.Естерите нямат отношение към склонноста на стероида да се преобразува в естроген или дихидротестостерон (DHT) , нито имат ефект върху силата с която съединението изгражда мускулатура. Всякакви разлики в резултите и страничните ефекти забелязани от бодибилдърите използващи различни естерифицирани версии на един и същ стероид са просто въпрос на тайминг (бел.ред. т.е. честота на инжектирането,количество). Testosterone enanthate предизвиква проблеми свързани с естрогена по-бързо от колкото Sustanon просто защото в enanthate тестостероновите нива ще се вдигнат и паднат много по-рано (1-2 седмици за освобождаване , срещу 3-4 при sustanon), по същата причина testosterone суспензия е най-лош по отношение на гинекомастията и водната задръжка- защото нивата на хормона в кръвта се вдигат много бързо с този препарат.Вместо да чакаме седмици тестостерона да достигне своите върхови нива това става за няколко дни.При условие че имаме еднакви нива на свободния тестостерон в кръвта няма никаква разлика в скороста  на ароматизация или конвертирането в DHT за различните естери, просто няма механизъм по който това да стане възможно.Въпреки това има един начин по който можем да кажем че естера има ефект върху силата на препарата (чисто технически). Изчисляваме стероидното тегло,колкото е по-тежка естерната верига,толкова по-голям е неговия процент от общото тегло. Например в случая с testosterone enanthate 250мг от естерифицирания стероид е равен само на 180мг свободен тестостерон, 70мг от всяка 250мг инжекция е теглото на естера.Ако искаме да сме съвсем педантични можем да кажем че enanthate е малко по-силен от
cypionate (Знам че това е против общоприетото мнение) тъй като неговата естерна верига съдържа един въглероден атом по-малко (следователно говорим за малко по-малък процент от общото тегло). Propionate разбира се би заел първо място от трите,освобождавайки измеримо (но не значително) количество тестостерон в повече в сравнение с cypionate и enanthate.



3.Профили на естерите и заключение.

Sustanon: „Кралят” на тестостероновите смески.
Четерите различни тестостеронови естера в този продукт несъмнено изглеждат интересно за клиента,това неможе да се отрече, но за атлета (според мен ) това е просто въпрос на маркетинг („По дяволите, защо да купувам един естер когато мога да взема четири ?”). В клинични условия мога да видя не малко добри причини за неговата употреба, ако сте подложен на тестостерон заместителна терапия например ще забележите че Sustanon е много по-удобен избор от testosterone enanthate, ще ви се налага да посещавате лекаря си много по-рядко и нивата на тестостерона в кръвта ще бъдат по-постоянни между инжекциите,но за бодибилдерът който инжектира 4 ампули 
Sustanon седмично, той няма предимства над останалите тестостеронови продукти.Всъщност високата цена на Sustanon обикновено го прави по-лош избор в сравнение с евтините
testosterone enanthate/cypionate.Бодибилдърите трябва да спрат да разглеждат върпоса с  4те естера и да се придържат към основното а то е че Sustanon е просто 250мг ампула тестостерон.Докато enanthate се продава за да речем $10 на ампула от 250мг, цената на Sustanon е приблизително двойна и да купиш Sustanon би било просто пари на вятъра.Ако можете да получите почти два пъти повече милиграми съдържание за същата цена с enanthate , то това е по-добрия продукт , оставете високата цена за хората които незнаят по-добра.

Acetate: Химическа Структура C2H4O2.
Известен още като Оцетна киселина: Acetic Acid; Ethylic acid; Vinegar acid; vinegar; Methanecarboxylic acid.
Естерите Acetate забавят освобождаването на стероида само няколко часа.Противно на това което може би сте чели acetate естерите не увеличават склонноста за „топене” на мазнини,няма известен механизъм за което.Този естер се използва при оралния primobolan tablets (metenolone acetate), Finaplix (trenbolone acetate) имплантанти и рядко при тестостерона.

Propionate: Химическа Структура C3H6O2.
Известен още като Carboxyethane; hydroacrylic acid; Methylacetic acid; Ethylformic acid; Ethanecarboxylic acid; metacetonic acid; pseudoacetic acid; Propionic Acid.
Естерите Propionate забавят освобождаването на стероидиа с няколко дни.За да предпазим нивата на хормона в кръвта от големи колебания , съединенията с propionate обикновено се инжектират 2 или 3 пъти седмично. Testosterone propionate и methandriol dipropionate (два различни естера propionate прикрепени към methandriol) са често популярни примери.

Phenylpropionate: Химическа Структура C9H10O2.
Известен още като Propionic Acid Phenyl Ester. Phenylpropionate ще удължи времето за освобождаване на активния стероид с няколко дни повече от propionate.За да поддържаме неговите нива в кръвта равномерни инжекциите трябва да се правят поне 2 пъти дневно.Най-често срещания препарат с естер phenylpropionate е Durabolin (nandrolone phenylpropionate),макар че той се използва и в Sustanon и Omnadren.

Isocarpoate: Химическа Структура C6H12O2.
Известен още като Isocaproic Acid; isohexanoate; 4-methylvaleric acid. Isocaproate се доближава до enanthate по отношение на времето за освобождаване на хормона,продължителноста е малко по-кратка,подържа непрекъснати нива на хормона в продължение на около седмица.Този естер се изполва с тестостерон в смески като Sustanon и Omnadren.

Caproate: Химическа Структура C6H12O2.
Известен още като acid; hexanoate; n-Caproic Acid; n-Hexoic acid; butylacetic acid; pentiformic acid; pentylformic acid; n-hexylic acid; 1-pentanecarboxylic acid; hexoic acid; 1-hexanoic acid; Hexylic acid; Caproic acid.Този естер е идентичен с isocarpoate по отношение на брой атоми и тегло,но изглежда малко по-различно (като структура).Продължителноста на освобождаване е подобна на isocaproate (нивата се поддържат около седмица),прилича малко на enanthate по своята права атомна верига.
Caproate е най-бавно освобождаващия се естер в Omnadren, поради което повечето атлети набюдават повече водна задръжка с това съединение)

Enanthate: Химическа Структура C7H14O2.
Известен още като heptanoic acid; enanthic acid; enanthylic acid; heptylic acid; heptoic acid; Oenanthylic acid; Oenanthic acid. Enanthate е един от най-изтъкнатите естери в стероидното производство (най-често използван с тестостерон , но също и в други съединения като Primobolan Depot). Enanthate ще осигури постоянни (леко колебливи като при всички естери) нива на хормона за приблизително 10-14 дни,въпреки че в медицината съединенията с enanthate често се инжектират двуседмично или месечно , атлетите го инжектират поне веднъж в седмицата за да подържат еднакви нива в кръвта.

Cypionate: Химическа Структура C8H14O2.
Известен още като Cyclopentylpropionic acid, cyclopentylpropionate. Cypionate е много популярен естер тук в САЩ (макар че едва ли се намира извън този регион).Неговата продължителност е почти идентична с тази на enanthate (10-14 дни) и двата се смятат за взаимозаменяеми в медицината в САЩ.Атлетите често поддържат мнението че cypionate е по-силен от enanthate,въпреки че реално има малка разлика между двата.Всъщност естера на enanthate е малко по-малък от този на cypionate, поради което освобождава малко повече (от порядъка на няколко милиграма) количество тестостерон.

Decanoate: Химическа Структура C10H20O2.
Известен още като decanoic acid; capric acid; caprinic acid; decylic acid, Nonanecarboxylic acid.
Естера Decanoate се използва най-често с хормона nandrolone (като в Deca-Durabolin) и практически се намира по всички краища на света. Testosterone decanoate също така е най-дълго действащата съставка в Sustanon, удължаваща много времето за освобождаване.Времето за освобождаване на съединения с Decanoate е около месец,макар че наскоро открихме че нивата спадат значително след първите 2 седмици.Атлета трябва да следва седмичен график за да поддържа нивата на хормона постоянни.

Undecylenate: Химическа Структура C11H20O2.
Известен още като Undecylenic acid; Hendecenoic acid; Undecenoic acid.Този естер много наподобява decanoate,съдъжа само един атом в повече.Продължителноста на освобождаване е също много подобна (приблизително 2-3 седмици),може би надвишавайки с около ден тази на decanoate.
Undecylenate се използва основно във ветеринарната медицина - (boldenone undecylenate),макар че няма причина да не работи добре и за употреба при хора (Equipoise със сигурност работи добре при атлетите).Отново най-често срещани са седмичните инжекции.

Undecanoate: Химическа Структура C11H22O2.
Известен още като Undecanoic Acid; 1-Decanecarboxylic acid; Hendecanoic acid; Undecylic acid.
Undecanoate не е често срещан естер,иглежда се използва само в приготвянето на nandrolone -
Dynabolan и оралния testosterone undecanoate (Andriol).Понеже този естер е много подобен химически на undecylenate (той е само с 2 водородни атома по-голям), той има подобна продължителност на освобождаване (приблизително 2-3 седмици),въпреки че този естер се използва за приготвянето на оралния Andriol , няма причина да смятаме че притежава някакви уникални в сравнение с другите естери свойства.Всъщност Andriol работи доста слабо при доставянето на тестостерон,което укрепва идеята че оралното приемане не е идеялния вариянт
за употреба на естерифицирани андрогени.

Laurate: Химическа Структура C12H24O2.
Известен още като acid, laurostearic acid, duodecyclic acid, 1-undecanecarboxylic acid и dodecoic acid.
Laurate е най-дълго освобождаващия естер използван в производството на стероиди,въпреки че съществуват по-дълго действащи естери.Неговата продължителност е приблизително месец,макар че реално можем да очакваме спад в хормоналните нива след третата седмица. Laurate се използва изключително във ветеринарната медицина в приготвянето на nandrolone –Laurabolin,може би се счита за малко по-изгоден пред decanoate поради по-разредения график на инжектиране.Атлетите инжектират този препарат седмично.
В Заключение

Въпреки че появата на естерите несъмнено е безценен напредък в полето на стероидната медицина,ясно може да видите че тук магия няма.Естерите работят по ясен и предсказуем начин и не променят активноста на хормона по никакъв начин,освен че забавят неговото освобождаване.
Тестостерона е тестостерон и всеки който ви казва че един естер на този (или който и да е) хормон е по-добър от друг трябва да разучава нещата малко повече и да говори доста по-малко.

Източник





{START_COUNTER}